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PLANTAS MEDICINALES

Plantas medicinales como agentes antiinflamatorios

extractos de H. procumbens son con tradictorios, habiéndose atribuido las diferencias principalmente al procedi miento de extracción utilizado, al ori gen geográfico e incluso a los métodos de fraccionamiento seguidos. En relación con los componentes aislados, el efecto inhibitorio sobre la expresión de COX-2 fue determi nado tanto para el extracto etanóli co obtenido a partir de la raíz de H. procumbens como para sus principales componentes activos (harpagósido, harpágido, 8-p-cumaroilharpagido y acteósido), mostrando los componen tes aislados una mayor reducción en la expresión de COX-2, concluyen do que la eficacia de H. procumbens dependía de las proporciones de los cuatro principales compuestos activos presentes. Estudios posteriores com probaron la capacidad del harpagósi do para inhibir la expresión de iNOS a nivel de su activación transcripcional. Este estudio también sugirió que la actividad del extracto es mayor que la del harpagósido puro. Además, el harpagósido (200 μM) inhibe los ni veles de ARNm inducidos por LPS y la expresión proteica de COX-2 e iNOS en células de hepatocarcinoma huma no HepG2. En general, los estudios in vitro llevados a cabo con harpagósido confirman los mecanismos de acción descritos para el extracto completo, si bien la actividad en muchos casos, como ya se ha comentado, es mayor para el extracto. En cuanto a los estudios in vivo , el extracto metanólico de H. Procumbens inhibe la expresión de COX-2 inducida en ratón, inhibiendo la unión al ADN de las células B del NF- κ B activadas por TPA. Se ha investigado también el efecto del extracto acuoso de H. procumbens , en diferentes dosis y empleando distintas vías de adminis tración, en procesos inflamatorios agudos y crónicos en ratas, utilizando indometacina como referencia (10 mg/kg); se observó una reducción de la inflamación y efectos inhibitorios sobre la respuesta inflamatoria aguda, siendo mayor el efecto tras adminis tración intraperitoneal.

Figura 3 . Estructura química de harpagósido, curcumina, zingerona y galato de epigalocatequina.

metabolismo del ácido araquidónico y la biosíntesis de eicosanoides, lo que conduce a la inhibición de COX-2, reduciendo la inflamación. Según los numerosos estudios rea lizados, las actividades in vitro de los extractos incluyen la supresión de la producción de metaloprotei nasas inducida por interleucina (IL) en condrocitos humanos; inhibición de la liberación inducida por LPS de citocinas (TNF- α , IL-6, IL-1 β ) y PGE 2 en monocitos humanos; la supresión de la síntesis de PGE 2 y la producción de NO al inhibir la mejora estimulada por LPS de las expresiones de ARNm de COX-2 e iNOS en células L929; y la inhibición de la expresión de COX-2 inducida por 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato en células epiteliales mamarias hu manas (MCF10A). Esta capacidad para bloquear la producción de mediadores inflamatorios como PGE 2 , puede ser la responsable también de la eficacia de H. procumbens para reducir el dolor y la inflamación asociados con la artritis reumatoide y la osteoartritis. Es nece sario mencionar que algunos estudios sobre el efecto antiinflamatorio de los

y luteolina). Los iridoides representan un gran grupo de monoterpenoides de ciclopenta[c]pirano, siendo el harpa gósido el principal responsable de su actividad antiinflamatoria. Los primeros estudios sobre su acti vidad antiinflamatoria se realizaron a mediados del siglo pasado, concreta mente, en 1957, cuando se demostró que tanto la inyección subcutánea como la administración oral de una infusión de H. procumbens causaban una reducción significativa en la infla mación de las articulaciones en ratas con artritis inducida por formaldehído. Posteriormente, Eichler y Koch (1970) determinaron que el harpagósido ais lado producía los mismos resultados, si bien el extracto de la planta mostraba una mejor actividad. Desde entonces, se han realizado numerosos estudios para demostrar la actividad anti-in flamatoria in vitro e in vivo de extrac tos y/o compuestos aislados de H. procumbens . Así, se ha demostrado que el extracto de raíz posee capacidad de inhibición de NO, citocinas inflamato rias (IL-6, IL-1 β y TNF- α ) y PGE 2 , así como que es capaz de actuar sobre el

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